DSPC磷脂作为脂质体微泡造影剂辅料的具体应用

本期聚焦于AVT有资质的一款PC类合成磷脂，那就是DMF号006252的合成磷脂DSPC，中文名二硬脂酰磷脂酰胆碱的DSPC，一款在药物制剂等多领域应用较广的磷脂,作为药用辅料，常出现于脂质体微泡造影剂、特殊脂微球、药物复合物等药物制剂的处方中。

DMF号6252的DSPC磷脂是一款怎样的辅料产品？

中文名称：二硬脂酰磷脂酰胆碱（供注射用）

英文名称：DSPC

CAS号：816-94-4

中文化学名称：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

英文化学名称：1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycero-3-phophocholine

登记号：F20180000837

DMF号：006252

级别：药用注射级

分子量：790.17

分子式：C₄₄H₈₈NO₈P

适用领域：脂质体膜材、乳化剂

产品性状：白色粉末

吸湿性：具有吸湿性

溶解性：易溶于氯仿，略溶于甲醇和乙醇，微溶于丙酮

保存条件：-20℃以下，遮光密闭

脂质体微泡造影剂辅料之DSPC磷脂

DSPC磷脂是很好的膜材选择，多应用于脂质体药物研发及上市产品，在多个临床阶段的脂质体项目中得以应用。在稳定性方面，DSPC稳定性较HSPC更佳，可*替代HSPC，但价格成本更高。

脂质体微泡造影剂辅料之一的DSPC磷脂，在脂质体微泡造影剂发挥着不小的功效，以《武汉大学学报：医学版》2012年第4期《C3F8脂质体超声微泡造影剂制备的初步研究》为例，该文章以制备稳定的脂质体C3F8气体微泡,为深入研究sulfatide导向的靶向声学造影剂准备必要材料为目的，通过改变卵磷脂、胆固醇和硬脂酸的比例及水化液成分,采用薄膜水化法,分多组实验,探索制备脂质体C3F8气体微泡的条件,观察和记录其物理特性参数的方法，结果发现质量比为3:1:（0.2-0.4）的卵磷脂:胆固醇:硬脂酸混合物的醚溶液,在压力-0.030MPa至-0.035MPa、转速130r/min、37℃水浴加热的条件下旋蒸35min左右制膜,然后用20%葡萄糖PBS进行水化,充入C3F8气体,50℃水浴70min和超声30s的条件下,所制备的微泡大小在2-4μm,平均半衰期为119min,表面带有更多的负电荷（平均电势-7.12）。从而得出在该条件下制备的脂质体C3F8气体微泡造影剂的形态相对规则、粒径均一、稳定性好,符合通过肺循环的条件要求,下一步可以在此基础上进行导向分子的偶联研究的结论。

开云官网入口首页 2007年至今，坚持以药用辅料为主要业务方向；专注与脂质体，脂肪乳为代表的注射剂领域；"高校+研究所+药企"拓展模式，已覆盖中国所有相关企业。

本文部分内容参考自《武汉大学学报：医学版》2012年第4期《C3F8脂质体超声微泡造影剂制备的初步研究》,作者：彭晓艳，程新耀，苏辛，杨帅，曾宪鹏，万学咏，马文芳，钟振林