组氨酸是生物制剂（抗体、ADC、疫苗等）中常见的氨基酸辅料，具有①pH缓冲体系；②抗氧化；③冻干保护等多种作用。
组氨酸已被广泛用作抗体药物等蛋白制剂的pH缓冲剂，组氨酸还可通过非共价相互作用稳定固态状态下的蛋白，组氨酸盐酸盐则可防止蛋白在冻干过程中失活。此外，组氨酸还是一种抗氧化剂，能清除溶液中的羟基自由基。目前已获批上市的抗体药物中，有超过40%的制剂处方中添加组氨酸及盐酸组氨酸。
组氨酸的应用：
ENHERTU（DS-8201）
成分 |
fam-trastuzumab deruxtecan-nxki |
L-组氨酸 |
L-盐酸组氨酸 |
聚山梨醇酯80 |
蔗糖 |
注射用水 |
含量 |
100 mg |
4.45 mg |
20.2 mg |
1.5 mg |
450 mg |
5 mL |
Opdualag（Relatlimab）
成分 |
nivolumab |
relatlimab |
L-组氨酸 |
L-盐酸组氨酸 |
三胺五乙酸 |
吐温80 |
蔗糖 |
含量（每mL） |
12 mg |
4 mg |
1.1 mg |
2.7 mg |
0.008 mg |
0.5 mg |
85.6 mg |
Imjudo(Tremelimumab，联合durvalumab)
成分 |
tremelimumab-actl |
依地酸二钠 |
L-组氨酸 |
L-盐酸组氨酸 |
吐温80 |
海藻糖 |
含量（每mL） |
20 mg |
0.09 mg |
0.68 mg |
3.3 mg |
0.2 mg |
76 mg |
